Предшественниками современных желатиновых капсул можно считать крахмальные облатки. Первое упоминание о них, как считают ученые, относится к 1500 г до н. э. и обнаружено Георгом Эбертом в древнеегипетском папирусе. Однако впоследствии о них, к сожалению, забыли. Поэтому капсулы в их современном виде можно считать относительно молодой лекарственной формой — первый патент на изготовление желатиновых капсул для фармацевтических целей был получен в 1833 году французским студентом-фармацевтом Франсуа Моте и парижским аптекарем Жозефом Дюбланком.Первые капсулы получали погружением небольшого кожаного мешочка, заполненного ртутью, в расплав желатина. После того, как желатиновая пленка высыхала и затвердевала, ртуть удаляли, а полученную капсулу можно было легко снять. Капсулы заполняли медикаментом (в то время только жидким — масла или масляные растворы, которые вводили при помощи пипетки), а отверстие герметично закрывали каплей желатина. В том же году Моте получил дополнительный патент на процесс, в котором кожаный мешочек со ртутью был заменен металлическим штифтом в форме оливы. Этот метод в усовершенствованном виде применяется и до настоящего времени в лабораторной практике при изготовлении мягких желатиновых капсул.
В 1846 году еще один француз — Жюль Леуби — получил патент на «метод изготовления лекарственных покрытий». Он первым начал изготавливать двухсекционные капсулы, которые получал, опуская закрепленные на диске металлические штифты в раствор желатина. Две части подгонялись друг к другу и образовывали «цилиндрическую коробочку в форме кокона шелковичного червя». В эти капсулы аптекари могли помещать уже порошки или их смеси, изготавливаемые по рецепту врача. В современном виде этот метод применяется в производстве твердых двустворчатых желатиновых капсул.Первенство в изобретении аппаратов для производства и заполнения двухсекционных капсул также принадлежит французам (Лимузин, 1872 г.) . Однако, в дальнейшем, пальма первенства в развитии производства двухсекционных желатиновых капсул и препаратов в этой форме переходит к Америке — в 1888 году инженер Джон Рассел из Детройта запатентовал процесс изготовления желатиновых капсул, удобный для промышленного производства. А в 1895 году метод был усовершенствован специалистом известной компании Parke, Davis & Co Артуром Колтоном: производительность его установки составляла от 6000 до 10000 капсул в час. Усовершенствованные и значительно более производительные автоматы марки «Colton» используются и сегодня. Эта же фирма стала одной из первых, начавших применять автоматы для заполнения и последующего закрывания двустворчатых капсул.
Прежде чем таблетка достигнет больного органа и накопится в его клетках в лечебной концентрации, ей предстоит преодолеть много барьеров.Процесс всасывания лекарства происходит в тонком кишечнике, но до него препарату надо добраться! Первая остановка на пути таблетки — желудок. Как известно, здесь происходит переваривание пищи, что для многих целебных препаратов равносильно разрушению. И лекарству надо «перехитрить» ферменты, которые всеми силами стремятся уничтожить чужеродные для организма вещества. Ученые понимали: чтобы защитить лекарство от агрессивной желудочной среды, его надо покрыть оболочкой, которая была бы устойчива к воздействию кислоты.
И в прошлом веке им удалось осуществить задуманное — они изобрели для таблетки специальный футляр. Делали его из желатина или крахмальной массы. И такую лекарственную форму стали называть капсулой. В переводе с латинского capsula означает «футляр», или «оболочка».
Некоторые люди считают, что оболочка капсулы — лишь элемент упаковки, раскрывают ее и употребляют только содержимое. Но этого делать нельзя! Во-первых, прием лекарственного вещества, которое порой является очень агрессивным по отношению к желудочно-кишечному тракту, может нанести вред. Не забывайте об этом! Ведь оболочка капсулы создана для того, чтобы слизистые пищевода и желудка не были повреждены.Во-вторых, лекарство упаковывают в капсулу с целью сохранить все его уникальные свойства. Дело в том, что специальная оболочка капсулы обладает устойчивостью к разрушительной работе кислоты желудка. Сделано так специально для того, чтобы лекарственная форма могла беспрепятственно миновать кислотную среду желудка и начать работать уже в тонком кишечнике, где среда щелочная.
Иначе говоря, прием лекарства без «бронежилета» может свести на нет целебное действие капсулы. Лекарство просто-напросто не дойдет до области всасывания, где есть условия для его усвоения, — действие лекарства будет нейтрализовано кислотой.
Одним словом, капсуле без оболочки не обойтись — она защищает от преждевременного и бесполезного, а может быть в некоторых случаях и вредного, всасывания.
Раньше футляр для капсул изготавливали исключительно из желатина. Но наука не стоит на месте, и теперь оболочку мастерят из пуллулана и гипромеллозы.
Пуллулан — это водорастворимый полисахарид, получаемый путем ферментации. А гипромеллоза изготавливается из целлюлозного сырья. Такие оболочки для капсулы абсолютно безвредны для человека, легко растворяются в кишечнике. Они способны маскировать вкус или запах конкретных лекарственных соединений. Некоторые капсулы имеют в составе оболочки специальные вспомогательные вещества, предназначенные для изменения скорости передвижения капсулы по ЖКТ с целью высвобождения лекарственных веществ в заданном месте.
